Propiedades y efectos del anastrozol
El anastrozol muestra actividad contra los tumores de mama dependientes de estrógenos en mujeres posmenopáusicas. Y el anastrozol inhibe la aromatasa (que es un inhibidor selectivo no esteroideo) en los tejidos periféricos, incluidos los tejidos grasos, lo que en consecuencia conduce a una disminución de los niveles de estradiol.
Durante el tratamiento con anastrozol a una dosis de 1 mg al día, las concentraciones de estradiol se reducen en un 70% durante el primer día, y en un 80% después de 2 semanas. La reducción de los niveles de estradiol también se mantiene durante 6 días después de dejar de tomar 1 g de anastrozol al día.
Las dosis diarias de anastrozol de 3, 5 y 10 mg no tienen ningún efecto sobre la producción de aldosterona y cortisol. Asimismo, el anastrozol no mostró actividad androgénica, progestágena y estrogénica directa en los animales, pero sí alteró los niveles circulantes de andrógenos, progesterona y estrógenos. Tras la administración oral, se absorbe el 83-85% de la dosis; los alimentos reducen la absorción del fármaco. En ayunas, la concentración máxima del fármaco en la sangre se alcanza al cabo de 2 horas. Hasta el 40% del anastrozol se une a las proteínas plasmáticas. Con el uso diario se alcanzará la concentración de equilibrio en la sangre en aproximadamente una semana, su valor será 3-4 veces mayor que en el uso único. El anastrozol se metaboliza ampliamente, menos del 10% se elimina sin cambios en la orina hasta 3 días después de la administración, el 60% se elimina como metabolitos. La biotransformación en el hígado se produce por hidroxilación, N-dealquilación y glucuronidación, y se forman metabolitos inactivos, siendo el principal el triazol. La vida media de eliminación terminal es de unas 50 horas.
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Mutagenicidad
El anastrozol no mostró propiedades clastogénicas ni mutagénicas en una serie de pruebas in vivo e in vitro, incluyendo el test de Ames, el test de micronúcleos en ratas y el test de aberración cromosómica en linfocitos humanos.
Toxicología reproductiva
La administración oral de anastrozol a ratas hembras desde 2 semanas antes del apareamiento hasta el día 7 de la gestación provocó un fuerte aumento de la infertilidad y una disminución del número de embarazos con éxito a una dosis de 1 mg/kg/día (aproximadamente 10 veces el LMR en mg/m2 y 9 veces el AUC0-24 en hembras posmenopáusicas voluntarias, cuando se administró a la dosis recomendada). Cuando se utilizaron dosis ≥0,02 mg/kg/día (aproximadamente 1/5 del LMR en mg/m2), se observaron pérdidas de ovocitos preimplantatorios o pérdidas fetales. La recuperación de la fertilidad se observó 5 semanas después de la retirada del fármaco tras un periodo de tratamiento de 3 semanas. No se sabe si los efectos observados de tales alteraciones en las ratas indican la posibilidad de alteraciones de la fertilidad en los seres humanos.
Modo de administración e interacciones de anastrozol con otras sustancias
El anastrozol se toma de 2 a 3 horas después (o antes) de las comidas a razón de 1 mg una vez al día. El curso de la terapia depende de la gravedad y la forma de la enfermedad.
Si se olvida de tomar otra dosis de Anastrozol, tómela como lo recuerda, la siguiente dosis debe tomarse un día después.
Los efectos secundarios del anastrozol, como la somnolencia y la astenia, pueden influir negativamente en la capacidad de realizar actividades que requieren reacciones psicomotoras rápidas y un alto nivel de atención.
El tamoxifeno no debe tomarse junto con el anastrozol, ya que también puede debilitar los efectos farmacológicos del anastrozol. Cuando se utilizó anastrozol junto con tamoxifeno, los niveles plasmáticos de anastrozol se redujeron en un 27% en comparación con los niveles sin tamoxifeno, y esta coadministración de los 2 fármacos no tuvo ningún efecto sobre el tamoxifeno y sus metabolitos.
Contraindicaciones y limitaciones de uso
Hipersensibilidad, tratamiento conjunto con fármacos que contienen estrógenos o tamoxifeno, premenopausia; insuficiencia renal acusada (cuando el aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml/min), insuficiencia hepática (no se ha establecido su eficacia e inocuidad), lactancia, embarazo. Limitar el anastrozol en hipercolesterolemia, osteoporosis, enfermedad coronaria.
Efectos secundarios del anastrozol
Sistema circulatorio y sanguíneo: hipertensión (mareos severos, dolor de cabeza prolongado), anemia, tromboflebitis, leucopenia con/sin infección, tromboembolismo;
sistema nervioso: síndrome asténico, somnolencia, insomnio, depresión, ansiedad, cefalea, parestesias, mareos;
sistema digestivo: disminución del apetito, estreñimiento/diarrea, vómitos, náuseas, sequedad de boca;
reacciones alérgicas: erupción, eritema multiforme, picor, síndrome de Stevens-Johnson;
Sistema respiratorio: disnea, rinitis, sinusitis, bronquitis, faringitis.